Antihistamin (II) Turunan Propilamin dan Turunan Fenotizin

Antihistamin (II) Turunan Propilamin 

dan Turunan Fenotizin

Histamin

         Histamin merupakan senyawa amin endogenous yang diproduksi melalui proses dekarboksilasi asam amino L-histidin dan disimpan dalam sel mast, basofil dan beberapa neuron. Senyawa ini memediasi beberapa proses fisiologi tubuh, baik jaringan pusat maupun jaringan prifer. Peran histamin dalam proses fisiologi tubuh, sudah banyak ditemukan, diantaranya pada proses fisiologi yang berperan dalam fungsi gastrointestinal ( proses sekresi lambung ), fungsi sistem saraf pusat ( neurotransmisi), dan fungsi imun ( Inflamasi ). Merupakan mediator utama reaksi alergi atau inflamasi karena disintesisi oleh sel-sel imunitas seperti sel mast dan basofil dan dilepaskan jika ada stimulus berupa ikatan antigen dan antibodi (IgE) (Ikawati, 2015).

Anthistamin

          Antihitamin atau penghambat H1, bersaing dengan histamin untuk menduduki reseptor, sehingga menghambat respon histamin. Penghambat H1 disebut juga antagonis histamin. Ada dua tipe reseptor histamin, H1dan H2 keduanya menyebebkan respon yang berbeda. Bila H1 dirangsang, otot-otot polos ekstravaskular, termasuk otot-otot yang melapisi rongga hidung, akan berkontriksi.

           Pada perangsangan H2, terjadi peningkatan sekresi gastrik, yang menyebabka terjadinya tukak lambung. kedua tipe reseptor histamin ini jangan dikacaukan satu dengan lainnya. antihistamin mengurangi sekresi nasofaring dengan jalan menghambat resptor H1 ( Kee dan Hayes, 1996).

 

ANTIHSITAMIN TURUNAN PROPILAMIN

Kelompok ini memiliki daya Antihistaminica yang kuat

- Feniramin

• Daya histamin kuat dan efek meredakan batuk yang cukup baik, sehingga dapat digunakan pada obat batuk
• Memiliki sedikit kerja antiemetik
• Waktu Paruh : 12-15 jam
• Dosis Lazim : 4mg/4-6jam

- kloramfeniramin

Memiliki efek lebih kuat dibanding dengan Feniramin, dan mempunyai efek sedatif ringan. Digunakan untuk alergi seperti urtikaria, dermatitis stopik, eksim alergi dan gatal-gatal di kulit

- Bromfeniramin

Aktif dalam bentuk isomer levo.

- Tripolidin

Triprolidine adalah obat untuk meredakan gejala alergi, terutama Gejala tersebut dapat berupa rasa gatal pada hidung dan tenggorokan, bersin-bersin, pilek, dan hidung tersumbat

ANTIHISTAMIN TURUNAN FENOTIAZIN

Selain mempunyai efek antihistamin, golongan ini juga mempunyai aktivitas tranquilizer, serta dapat mengadakan potensiasi dengan obat analgesik dan sedatif.

- Prometazin

• selain digunakan pada obat batuk, juga digunakan sebagai antiemetik untuk mencegah mual dan mabuk perjalanan, sindroma parkinson, sedativa dan hypnotica.
• Kerja : Antihistamin, antiemetik, antikolinergik dan sedatif yang poten
• Signifikan : Memperkuat kerja obat analgesik dan sedatif
• Dosis lazim : oral : 12,5 mg/4-6 jam 35 mg q.d.d

-  Mekuitazin

Antagonis H1 yang kuat dengan masa kerja panjang dan digunakan untuk memperbaiki gejala alergi

- Metidilazin

• Digunakan sebagai tablet kunyah
• Kelarutan rendah pada air
• terjadi anestesi lokal jika tablet kunyak tidak segera ditelan

- Isotipendil

- Oksomemazin

mekanismenya sama seperti mekuitazin

Pertanyaan :

1. Apakah boleh memberikan obat antihistamin kepada anak-anak, terutama dibawah 5 tahun ?

2. Jelaskan mengenai mekanisme antihistamin !

3. Cara memaksimalkan efek antihistamin ?

4. Melihat dari hubungan struktur dan aktivitas, apa yang terjadi bila ada penambahan atau perpanjangan atom C pada rantai antihistamin turunan Fenotiazin ?

 

Sumber : 

Cartika, H. 2016. Kimia Farmasi . Kementrian Kesehatan Republik Indonesia, Jakarta.

Ikawati, Z. 2015. Farmakologi Molekuler : Target Aksi Obat Dan Mekanisme Molekulnya. UGM Press, Yogyakarta.

Kee,J.L dan Hayes, E.R.1996. Farmakologi pendekatan Proses Keperawatan. Penerbit Buku Kedokteran, Jakarta.